Правят ново поколение лекарства за висок холестерол

PRINT
лекарства хапчета медикаменти

Учени разработват ново поколение лекарства срещу високия холестерол. В момента най-масово използваните медикаменти за тази цел са статините. Лекарите ги изписват, когато има опасност от инфаркт или той вече се е случил. Високите нива на лошия LDL холестерол ускоряват атеросклерозата.

Проблемът е обаче, че при около 15% от хората целевите стойности не се постигат въпреки лекарствата. Други пациенти пък не понасят предписаната им доза добре. Точно тази група ще може да се възползва от новите лекарства – PCSK9 инхибитори. Все още няма регистриран такъв медикамент, но се очаква това да стане през 2015 г. При клиничните изпитания новото лекарство успяло да намали лошия LDL холестерол повече от наполовина. Сред доброволците имало и такива, които пиели високо дозирани статини от доста време без резултат.

ОЩЕ ПО ТЕМАТА ХОЛЕСТЕРОЛ
Дефектни гени виновни за фатално високия холестерол 
Защо холестеролът е вреден за съдовете? 
Шепа ядки всеки ден сваля с 1/3 риска за сърцето

PCSK9 инхибиторите действат в черния дроб

Два са механизмите, по които въздействат новите лекарства. Статините пречат на образуването на лошия холестерол, като блокират отговорните за това протеини. PCSK9 инхибиторите пък стимулират черния дроб да чисти LDL холестерола от кръвта.

За разработването им е ползван примерът на правилно работещите механизми в организма. Хората, при които липсва активен PCSK9 протеин, имат нисък лош холестерол и съответно нисък риск за сърдечно-съдови заболявания.

И обратното – хора с висок PCSK9 протеин имат висок лош холестерол и понякога още в млада възраст претърпяват инсулт или инфаркт.

ОЩЕ ПО ТЕМАТА СТАТИНИ
Еднократна инжекция може да понижи лошия холестерол с две трети 
Някои от най-популярните статини водят към диабет 
Високи дози статини са риск за бъбреците 

Възниква въпросът защо изобщо организмът на хората образува PCSK9 протеин? Неговата задача може да е в лоши времена да възпрепятства черния дроб да чисти прекалено много от лошия холестерол в трудни времена. Организмът се нуждае от известно количество от него, за да образува хормони и обвивки на клетките.

В наши дни обаче не гладуваме, затова този протеин вече не е така важен, коментира проф. Клаус Пархофер от Университета „Лудвиг Максимилиан“ в Мюнхен. Досега новите лекарства почти не са дали никакви странични ефекти. В момента те се поставят като подкожна инжекция веднъж на две до четири седмици.

Източник: Apotheken Umschau

[Общо: 3    Средно: 2/5]
Правят ново поколение лекарства за висок холестерол беше последно модифицирана от: юни 9th, 2018 root

Още

Share on Facebook0Tweet about this on TwitterShare on LinkedIn0Email this to someonePrint this page
loading...

One thought on “Правят ново поколение лекарства за висок холестерол

  1. Simov каза:

    Фитостерол чист 95 % на прах.
    Цена: 250 гр. – 20 лв. и куриерски.
    За контакт 0876265091.
    Симов.

    Ползи от приемане на фитостерол.

    Фитостеролите са получени от растения, съединенията на които са сходни по структура и функция на холестерола.
    Диети богати на фитостерол трябва да осигури наи – малко 1 г на ден, която диета днес е относително ниска за фитостерол.
    Фитостеролите инхибират чревната абсорбция на холестерол.
    Многобройни клинични проучвания са показали, че дневното потребление на храни, обогатени с най-малко 0,8 г от растителни стероли или станоли понижава серумния LDL холестерол.
    Въпреки че някои епидемиологични проучвания са установили, че по-висок прием на растителни храни, съдържащи фитостероли се свързва с намаляване на риска от рак, не е ясно дали фитостероли или други съединения в растителните храни са защитни фактори.
    Резултатите от няколко клинични проучвания показват, че добавянето на фитостерол при относително ниски дози може да подобри симптомите на пикочните пътища, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата .
    Храни, богати на фитостероли са нерафинираните растителни масла, пълнозърнести храни, ядки и бобови растения.

    Биологични активности
    Ефекти върху абсорбцията на холестерол и липопротеиновия метаболизъм
    Това е добре установено, че високите дози на растителни стероли или станоли може по-ниска обща и серумните LDL холестерол концентрации при хора . В чревния лумен , фитостероли изместват холестерол от смесени мицели и инхибират абсорбцията на холестерол . При хората, консумацията на 1.5-1.8 г / ден на растителни стероли и станоли намалява абсорбцията на холестерол с 30-40% . При по-високи дози (2.2 г / ден растителни стероли), абсорбцията на холестерол се редуцира с 60% . В отговор намалява абсорбцията на холестерол, тъканна експресия на LDL-рецептор се повишава, което води до повишен клирънс на циркулиращия LDL . Намалено абсорбцията на холестерол също е свързана с повишен холестерол синтез , и увеличаване на приема на фитостерол е установено увеличаване на ендогенния синтез на холестерол при хора . Въпреки увеличението на синтеза на холестерол, предизвикана от повишаване на консумацията фитостерол, нетният резултат е намаляване на серумните концентрации на LDL холестерол.

    Сърдечно-съдови заболявания
    Храни, обогатени с растителни стероли или станоли
    LDL холестерол: Многобройни клинични проучвания са установили, че дневното потребление на храни, обогатени с безплатни или естерифицирани форми на растителни стероли или станоли понижава концентрациите на серумния общ и LDL холестерол . А анализ, който комбинира резултатите от 18-контролирани клинични проучвания, че потреблението средно с 2 г / ден растителни стероли или станоли понижава серумните концентрации на LDL холестерола от 9-14% . Съвсем наскоро анализ, който комбинира резултатите от 23-контролирани клинични проучвания установи, че консумацията на растителни храни, които предоставят средно по 3,4 г / ден на растителни стероли или станоли намалява концентрациите на LDL холестерол с около 11% . В дози от поне 2 грама / ден, растителни стероли и станоли намаляват концентрациите на LDL холестерол с около 10%.. Съвсем наскоро, мета-анализ, който анализира резултатите от 59 рандомизирани контролирани проучвания, установихме, че намаляване на LDL холестерол са по-големи в тези с по-високи изходни нива на LDL холестерол . Резултатите от изследвания, осигуряващи по-ниски дози от растителни стероли и станоли показват, че 0.8-1.0 г / ден е най-ниската доза, която води до клинично значимо намаляване на LDL холестерола от най-малко 5% . Като цяло, проучвания, които сравняват понижаващи холестерола ефикасността на растителни стероли с тази на станоли са открили ги, че са равностойни . Малко от тези проучвания е продължило повече от четири седмици, но най-малко две проучвания са установили, че най-понижаващи холестерола ефекти от растителни стероли и станоли последните за период до една година . В допълнение към данните от контролирани клинични изпитвания, на 5-годишно проучване, което изследва обичайното използване на фитостеролови / станол обогатени маргарини при условия, свободно живеещи намери благоприятен ефект върху нивата на холестерола . Наскоро бяха изразени опасения, че растителни стероли не са толкова ефективни, колкото станоли в поддържането на дългосрочни намаления LDL-холестерол . Дългосрочните проучвания, които директно се сравни ефикасността на растителни стероли и растителни станоли са необходими, за да се отговори на тези опасения .
    Коронарната риска болест на сърцето: Ефектът на дългосрочната употреба на храни, обогатени с растителни стероли или станоли на коронарна болест на сърцето , не е известна (CHD) риск. Резултатите от многобройни опити за намеса сочат, че 10% намаление в LDL холестерол, предизвикана от лекарства или диета модификация може да намали риска от ИБС с толкова, колкото 20% .Програмата образование Националната холестерол (NCEP) възрастни Лечение Panel III е включено използването на растителен стерол или станолови естери (2 г / ден) като компонент на максимална хранителна терапия за повишаване на LDL холестерол. Добавянето на растителна sterol- или станолови обогатен храни за сърцето здравословна диета, която е с ниско съдържание на наситени мазнини и богата на плодове и зеленчуци, пълнозърнести храни и фибри предлага възможността за допълнителни ефекти в намаляване CHD риск. Например, при една диета, която е заместен мононенаситени и полиненаситени мазнини за наситени мазнини е довело до намаление с 9% на серумния LDL холестерол след 30 дни, но добавянето на 1,7 г / ден на растителни стероли към една и съща диета доведе до намаляване с 24%. Съвсем наскоро, един месец придържането към диета предоставяне на портфейл от понижаващи холестерола храни, включително растителни стероли (1 г / 1000 ккал), соев протеин, бадеми, и вискозни влакна намалиха серумни концентрации на LDL холестерол средно с 30% по – намаляване че не се различава значително от този, индуциран от статин (лекарства, които инхибират ензима HMG-CoA редуктаза) лечение . Въпреки това, анализ на физическите лица по такъв диета за понижаване на холестерола продължение на една година установено, че средното намаление на LDL холестерол е само 13%, но почти една трета от участниците имали намаляване на LDL холестерол> 20%. Растителни стероли са основният компонент в тази диета отговорен за наблюдаваните намаляването на концентрациите на холестерол . Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) е разрешено използването на здравни претенции върху етикетите на храните показва, че редовната консумация на храни, обогатени с растителни стероли или станолови естери може да намали риска от сърдечно-съдови заболявания.
    Хранителните фитостероли
    Клинични проучвания намират дневна консумация на храни, обогатени с растителни стероли или станоли може значително по-ниски концентрации на LDL холестерола не представляват естествено срещащи фитостероли в храната. Сравнително малко изследвания са разгледани ефектите от приема на хранителни фитостеролови на серумни концентрации на LDL холестерола. Хранителния прием фитостеролови са изчислени да варира от около 150-450 мг / ден в различни популации . Ограничени данни показват, че хранителните фитостероли могат да играят важна роля за намаляване на абсорбцията на холестерол. Едно проучване на напречното сечение в Обединеното кралство показва, че приемът диетични фитостеролови бяха обратно пропорционален на серумните концентрации на общия и LDL холестерол дори след отчитане на наситени мазнини и прием на фибри . По същия начин, анализ в шведско население установено, че хранителния прием на фитостероли е обратнопропорционално свързани с общия холестерол при мъжете, така и жените и с LDL холестерол при жените. В тестове едно хранене, отстраняване на 150 мг на фитостероли от царевично масло увеличава абсорбцията на холестерола с 38% , и отстраняване на 328 мг на фитостероли от пшеничен зародиш увеличава абсорбцията на холестерола с 43% . Въпреки, че са необходими повече изследвания, тези резултати показват, че хранителния прием на фитостероли от растителни храни биха могли да имат значително въздействие върху здравето на сърдечносъдовата система.
    Рак
    Ограничени данни от изследвания върху животни показват, че много висок прием на фитостероли, особено ситостерол, могат да възпрепятстват растежа на гърдата и рак на простатата . Само няколко епидемиологични проучвания са изследвани асоциации между прием диетични фитостерол и риска от рак при хората, защото едва наскоро бяха разработени бази данни, които предоставят информация за съдържанието на фитостерол от често консумираните храни. Поредица от изследвания случай-контрол в Уругвай установено, че приемът диетични фитостеролови са по-ниски при хора, диагностицирани със стомаха, белия дроб, или рак на гърдата в сравнение с рак безплатно групи за контрол . Казуси-контрол в САЩ са установили, че жените, диагностицирани с рак на гърдата или на ендометриума (маточната) рак имат по-ниски прием с храната фитостерол, отколкото жени, които не са имали рак. За разлика от друго проучване случай-контрола в САЩ установи, че мъжете, диагностицирани с рак на простатата са имали по-висок прием с храната кампестерол, отколкото мъже, които не са имали рак, но общото потребление на фитостерол не е свързано с риска от рак на простатата. Въпреки че някои епидемиологични проучвания са установили, че по-висок прием на растителни храни, съдържащи фитостероли се свързва с намаляване на риска от рак, не е ясно дали защитните фактори са фитостероли или други съединения в растителните храни.
    Лечение на заболяванията
    Доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ)
    Доброкачествената простатна хиперплазия (ДПХ) е термин, използван за описване на неракови уголемяване на простатата. В разширения на простатата може да упражни натиск върху пикочния канал, което води до затруднено уриниране. Растителни екстракти, които осигуряват смес от фитостероли (продавани като β-ситостерин) често са включени в билкови терапии за пикочни симптоми, свързани с ВРН. Въпреки това, относително малко на брой контролирани проучвания са изследвали ефективността на фитостеролови добавки при мъже с симптоматично ДПХ. В шестмесечно проучване на 200 мъже с симптоматично ДПХ, 60 мг / ден на препарат β-ситостерин подобрени точките на симптомите, повишена връх уринарния поток и намалява пост-нищожен обем остатъчна урина в сравнение с плацебо . А проследяващо проучване съобщава, че тези подобрения са били поддържани в продължение на 18 месеца в 38-те участници, които продължават лечението β-ситостерин . По същия начин, в шестмесечно проучване на 177 мъже с симптоматично ДПХ, 130 мг / ден на различна подготовка β-ситостерин подобрена пикочните резултати за симптомите, повишена връх уринарния поток и намалява пост-свободен обем остатъчна урина в сравнение с плацебо , Е систематичен преглед, който комбинира резултатите от тези и други две контролирани клинични проучвания установихме, че β-ситостерол екстракти увеличиха връх уринарния поток средно с 3.9 мл / секунда и намаляват след невалидни остатъчен обем от средно 29 мл . Въпреки че резултатите от няколко клинични проучвания показват, че относително ниски дози от фитостероли могат да подобрят симптомите на долните пикочни пътища, свързани с ДХП, са необходими допълнителни изследвания, за да се потвърдят тези факти.
    Източници

    Сърдечно-съдови заболявания
    Храни, обогатени с растителни стероли или станоли
    LDL холестерол: Многобройни клинични проучвания са установили, че дневното потребление на храни, обогатени с безплатни или естерифицирани форми на растителни стероли или станоли понижава концентрациите на серумния общ и LDL холестерол. А мета-анализ , който комбинира резултатите от 18-контролирани клинични проучвания, че потреблението на спредовете, които предоставят средно с 2 г / ден на растителни стероли или станоли понижава серумните концентрации на LDL холестерола от 9-14%. Съвсем наскоро, мета-анализ, който комбинира резултатите от 23-контролирани клинични проучвания установихме, че консумацията на растителни храни, които предоставят средно по 3,4 г / ден на растителни стероли или станоли намалява концентрациите на LDL холестерол с около 11%. Друг мета-анализ преглед на резултатите от 23 клинични проучвания на растителни стеролови обогатен храни и 27 клинични изпитвания на растителни станолови обогатен храни, отделно. В дози от поне 2 грама / ден, както растителни стероли и станоли намаляват концентрациите на LDL холестерол с около 10%. Дози над 2 г / ден не Значително подобряване на понижаващи холестерола ефекти на растителни стероли и станоли. Съвсем наскоро, мета-анализ, който анализира резултатите от 59 рандомизирани контролирани проучвания, установихме, че намаляване на LDL холестерол са по-големи в тези с по-високи изходни нива на LDL холестерол . Резултатите от изследвания, осигуряващи по-ниски дози от растителни стероли и станоли показват, че 0.8-1.0 г / ден е най-ниската доза, която води до клинично значимо намаляване на LDL холестерола от най-малко 5% . Като цяло, проучвания, които сравняват понижаващи холестерола ефикасността на растителни стероли с тази на станоли са открили ги, че са равностойни. Малко от тези проучвания е продължило повече от четири седмици, но най-малко две проучвания са установили, че най-понижаващи холестерола ефекти от растителни стероли и станоли последните за период до една година . В допълнение към данните от контролирани клинични изпитвания, на 5-годишно проучване, което изследва обичайното използване на фитостеролови / станол обогатени маргарини при условия, свободно живеещи намери благоприятен ефект върху нивата на холестерола. Наскоро бяха изразени опасения, че растителни стероли не са толкова ефективни, колкото станоли в поддържането на дългосрочни намаления LDL-холестерол. Дългосрочните проучвания, които директно се сравни ефикасността на растителни стероли и растителни станоли са необходими, за да се отговори на тези опасения.
    Коронарната риска болест на сърцето: Ефектът на дългосрочната употреба на храни, обогатени с растителни стероли или станоли на коронарна болест на сърцето , не е известна (CHD) риск. Резултатите от многобройни опити за намеса сочат, че 10% намаление в LDL холестерол, предизвикана от лекарства или диета модификация може да намали риска от ИБС с толкова, колкото 20%. Програмата образование Националната холестерол (NCEP) възрастни Лечение Panel III е включено използването на растителен стерол или станолови естери (2 г / ден) като компонент на максимална хранителна терапия за повишаване на LDL холестерол. Добавянето на растителна sterol- или станолови обогатен храни за сърцето здравословна диета, която е с ниско съдържание на наситени мазнини и богата на плодове и зеленчуци, пълнозърнести храни и фибри предлага възможността за допълнителни ефекти в намаляване CHD риск. Например, при една диета, която е заместен мононенаситени и полиненаситени мазнини за наситени мазнини е довело до намаление с 9% на серумния LDL холестерол след 30 дни, но добавянето на 1,7 г / ден на растителни стероли към една и съща диета доведе до намаляване с 24%. Съвсем наскоро, един месец придържането към диета предоставяне на портфейл от понижаващи холестерола храни, включително растителни стероли (1 г / 1000 ккал), соев протеин, бадеми, и вискозни влакна намалиха серумни концентрации на LDL холестерол средно с 30% по – намаляване че не се различава значително от този, индуциран от статин (лекарства, които инхибират ензима HMG-CoA редуктаза) лечение. Въпреки това, анализ на физическите лица по такъв диета за понижаване на холестерола продължение на една година установено, че средното намаление на LDL холестерол е само 13%, но почти една трета от участниците имали намаляване на LDL холестерол> 20%. Растителни стероли са основният компонент в тази диета отговорен за наблюдаваните намаляването на концентрациите на холестерол . Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) е разрешено използването на здравни претенции върху етикетите на храните показва, че редовната консумация на храни, обогатени с растителни стероли или станолови естери може да намали риска от сърдечно-съдови заболявания.
    Хранителните фитостероли
    Клинични проучвания намират дневна консумация на храни, обогатени с растителни стероли или станоли може значително по-ниски концентрации на LDL холестерола не представляват естествено срещащи фитостероли в храната . Сравнително малко изследвания са разгледани ефектите от приема на хранителни фитостеролови на серумни концентрации на LDL холестерола. Хранителния прием фитостеролови са изчислени да варира от около 150-450 мг / ден в различни популации . Ограничени данни показват, че хранителните фитостероли могат да играят важна роля за намаляване на абсорбцията на холестерол. Едно проучване на напречното сечение в Обединеното кралство показва, че приемът диетични фитостеролови бяха обратно пропорционален на серумните концентрации на общия и LDL холестерол дори след отчитане на наситени мазнини и прием на фибри . По същия начин, анализ в шведско население установено, че хранителния прием на фитостероли е обратнопропорционално свързани с общия холестерол при мъжете, така и жените и с LDL холестерол при жените. В тестове едно хранене, отстраняване на 150 мг на фитостероли от царевично масло увеличава абсорбцията на холестерола с 38%, и отстраняване на 328 мг на фитостероли от пшеничен зародиш увеличава абсорбцията на холестерола с 43%. Въпреки, че са необходими повече изследвания, тези резултати показват, че хранителния прием на фитостероли от растителни храни биха могли да имат значително въздействие върху здравето на сърдечносъдовата система.
    Рак
    Ограничени данни от изследвания върху животни показват, че много висок прием на фитостероли, особено ситостерол, могат да възпрепятстват растежа на гърдата и рак на простатата . Само няколко епидемиологични проучвания са изследвани асоциации между прием диетични фитостерол и риска от рак при хората, защото едва наскоро бяха разработени бази данни, които предоставят информация за съдържанието на фитостерол от често консумираните храни. Поредица от изследвания случай-контрол в Уругвай установено, че приемът диетични фитостеролови са по-ниски при хора, диагностицирани със стомаха, белия дроб, или рак на гърдата в сравнение с рак безплатно групи за контрол. Казуси-контрол в САЩ са установили, че жените, диагностицирани с рак на гърдата или на ендометриума (маточната) рак имат по-ниски прием с храната фитостерол, отколкото жени, които не са имали рак. За разлика от друго проучване случай-контрола в САЩ установи, че мъжете, диагностицирани с рак на простатата са имали по-висок прием с храната кампестерол, отколкото мъже, които не са имали рак, но общото потребление на фитостерол не е свързано с риска от рак на простатата . Въпреки че някои епидемиологични проучвания са установили, че по-висок прием на растителни храни, съдържащи фитостероли се свързва с намаляване на риска от рак, не е ясно дали защитните фактори са фитостероли или други съединения в растителните храни.
    Лечение на заболяванията
    Доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ)
    Доброкачествената простатна хиперплазия (ДПХ) е термин, използван за описване на неракови уголемяване на простатата. В разширения на простатата може да упражни натиск върху пикочния канал, което води до затруднено уриниране. Растителни екстракти, които осигуряват смес от фитостероли (продавани като β-ситостерин) често са включени в билкови терапии за пикочни симптоми, свързани с ВРН. Въпреки това, относително малко на брой контролирани проучвания са изследвали ефективността на фитостеролови добавки при мъже с симптоматично ДПХ. В шестмесечно проучване на 200 мъже с симптоматично ДПХ, 60 мг / ден на препарат β-ситостерин подобрени точките на симптомите, повишена връх уринарния поток и намалява пост-нищожен обем остатъчна урина в сравнение с плацебо. А проследяващо проучване съобщава, че тези подобрения са били поддържани в продължение на 18 месеца в 38-те участници, които продължават лечението β-ситостерин. По същия начин, в шестмесечно проучване на 177 мъже с симптоматично ДПХ, 130 мг / ден на различна подготовка β-ситостерин подобрена пикочните резултати за симптомите, повишена връх уринарния поток и намалява пост-свободен обем остатъчна урина в сравнение с плацебо, Е систематичен преглед, който комбинира резултатите от тези и други две контролирани клинични проучвания установихме, че β-ситостерол екстракти увеличиха връх уринарния поток средно с 3.9 мл / секунда и намаляват след невалидни остатъчен обем от средно 29 мл . Въпреки че резултатите от няколко клинични проучвания показват, че относително ниски дози от фитостероли могат да подобрят симптомите на долните пикочни пътища, свързани с ДХП, са необходими допълнителни изследвания, за да се потвърдят тези факти.

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *